Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Содержание

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль), (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Химические свойства

Адеметионин – S-аденозилметионин, кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп по организму. Данное вещество впервые было описано в 50-х годах 20 века итальянским ученым Кантони. Согласно Википедии средство имеет молекулярную массу = 399,5 грамм на моль. В норме фермент образуется с помощью аденозилтрансферазы из АТФ и метионина в тканях печени.

В строении молекулы метионина к атому серы присоединяется метильная группа, а в составе S-аденозилметионинаона активно участвует в реакциях химического взаимодействия. В процессе протекания более 40 метаболических реакций происходит перенос от группы СН3на белки, нуклеиновые кислоты, жиры и прочие субстраты.

Данное химическое соединение чаще всего применяют в виде лиофилизированного порошка белого цвета для инъекций.

При парентеральном введении лекарство обладает большей биологической доступностью по сравнению с таблетированной формой. После приема таблеток усваивается всего лишь 5% действующего вещества.

Для приема внутрь используют дисульфат, тозилат, бутадеинсульфонат, дисульфат монозитал и т. д.

Фармакологическое действие

Детоксицирующее, гепатопротективное, нейропротективное,антиоксидантное,антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический Адеметионин восполняет дефицит коферментав организме, стимулируя его выработку в тканях мозга и печени. Вещество донирует группу СН3 в реакциях метилирования клеточных мембран, гормонов , нейромедиаторов и клеточных белков. Химическое соединение является предшественником таурина , КоА, цистеина, глютатиона и прочих тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.

Вещество обладает антихолестатическим действием. Лекарства на основе данного компонента устраняют холестаз, стимулируют восстановление нормального тока желчи. Происходит это благодаря его способности повышать подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулируя в них синтез фосфатидилхолина.

Также Адеметионин ускоряет процессы детоксикации ЖК, повышает уровень конъюгированных и сульфатированных жирных кислот. Гепатоциты легче выводятся с желчью из почек. Сульфатированные жирные кислоты способны защитить клетки печени от токсического влияния несульфатированных ЖК.

Антидепрессивный эффект от применения лекарства наступает в течение первой недели лечения и стабилизируется в течение следующих 14 дней. Вещество достаточно эффективно при невротической и рекуррентной эндогенной депрессии, в качестве профилактического средства.

При циррозе или гепатите печени , с синдромом внутричерепного холестаза лекарство снимает кожный зуд, нормализует биохимические показатели крови (билирубин, аминотрансферазы, ЩФ и т. д.).

У половины пациентов исчезает астенический синдром или значительно снижается его интенсивность. Эффект от лечения сохраняется в течение 3 месяцев.

Также средство достаточно эффективно при повышенной нагрузке на печень, вследствие приема лекарств, у опиоидных наркоманов.

Достаточную эффективность вещество продемонстрировало при лечении остеоартритов с ярко выраженным болевым синдромом. Происходит стимуляция синтеза протеогликанов и восстановление хрящевой ткани.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

  • при жировой дистрофии печени;
  • пациентам с хроническим гепатитом и токсическими поражениями тканей печени различного происхождения (от алкоголя, вирусов, лекарств);
  • при хроническом бескаменном холецистите ;
  • больным циррозом печени ;
  • при холангите или энцефалопатии , в том числе вызванной печеночной недостаточностью;
  • беременным женщинам при внутричерепном холестазе;
  • для лечения абстинентного синдрома в составе комплексной терапии;
  • при депрессии в сочетании с прочими препаратами, для профилактики депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Препараты с Адеметионином противопоказаны:

  • при генетических нарушениях, которые оказывают влияние на протекание метионинового цикла;
  • пациентам с гомоцистинурией или гипергомоцистеинемией;
  • детям и подросткам;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • на 1 и 2 триместрах беременности.

Побочные действия

Во время лечения препаратом часто развиваются:

  • тошнота, болезненные ощущения в желудочно-кишечном тракте;
  • понос , изжога , несварение желудка .

Реже могут проявиться:

  • сухость слизистой оболочки рта, эзофагит, повышенное газообразование , кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
  • нарушение режима сна, спутанность сознания , головные боли, парестезии, головокружение;
  • боли и судороги мышц, артралгии, инфекции мочеполовой сферы;
  • высыпания на коже, потливость , зуд и сухость кожи;
  • реакции в месте введения вещества, вплоть до некроза кожи ;
  • анафилаксия, отек гортани, отек Квинке ;
  • астения, отечность, озноб, общая слабость, гипертермия, приливы.

ГЕПТРАЛ® лиофилизат | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер
П N011968/02-180917

Торговое наименование
Гептрал®

Международное непатентованное наименование
Адеметионин

Химическое наименование
S-Аденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

СоставФлакон с лиофилизатом содержит:Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).Ампула с растворителем содержит:

Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание ЛиофилизатОт почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета лиофилизат без посторонних включений.РастворительПрозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтоватого цвета без посторонних включений.Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ
A16AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима A (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

ВсасываниеБиодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови — незначительная, составляет ≤ 5 %.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.МетаболизмМетаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.Выведение

Период полувыведения (T1/2) — 1,5 ч. Выводится почками.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:— жировая дистрофия печени;— хронический гепатит;— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);— хронический бескаменный холецистит;— холангит;— цирроз печени;— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).• Внутрипеченочный холестаз у беременных.

• Симптомы депрессии.

Противопоказания для применения

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

Биполярные расстройства.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см.

раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и режим дозирования

Внутривенно и внутримышечно.Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.Начальная терапия:Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

ДепрессияОт 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.Внутрипеченочный холестазОт 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Пациенты пожилого возрастаКлинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.Почечная недостаточностьИмеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.Печеночная недостаточностьПараметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.Дети

Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения).

Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Гептор (лиофилизат, 400 мг)

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем

Состав

1 флакон лиофилизата содержит

активного вещества – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг в пересчете на адеметионин – 400 мг,

1 мл растворителя содержит

активного вещества – L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин – 68.48 мг

вспомогательные вещества – натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функции печени.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Депрессия

Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженным антидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии (униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психические депрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). При интенсивной терапии – в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сутки или из расчета 5-12 мг/кг/сутки в/в капельно (очень медленно) или в/м.

Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг адеметионина).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Лекарственные взаимодействия

Отмечен единичный случай развития серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) необходимо контролировать содержание витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

Гептор не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептором симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин.

Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептор одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептором (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептором (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептор применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептора (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены, поэтому применение у данных категорий пациентов не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептор применяют в І и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептор применяется только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска

Лиофилизат: По 400 мг активного вещества помещают во флаконы бесцветного, нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми.

Растворитель: По 5 мл растворителя разливают в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

На флакон с лиофилизатом и ампулу с растворителем наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Допускается на ампулу с растворителем наносить маркировку методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственному и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Юридический адрес: 143000, Московская область, Одинцовский р-н, пос. Горки-Х, д.30а.

Адрес производства и принятия претензий:

308013 г. Белгород, ул. Рабочая, д.14. Тел. (4722) 21-32-26. Факс (4722) 21‑34‑71

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «ВЕРОФАРМ», республика Казахстан

г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат
S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит:
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Адеметионин: инструкция по применению, стоимость и отзывы – Подавлен

Регистрационный номер Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Химическое название S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Адеметионин обладает гепатопротективным, нейропротективным и желчегонным эффектом, стимулирует сократительную активность желчного пузыря, является антидепрессантом, оказывает детоксикационные, регенерирующие, антиоксидантные и антифиброзирующие эффекты.

Адеметионин обладает гепатопротективным, нейропротективным и желчегонным эффектом.

Механизм действия

Адеметионин – это кофермент, который принимает участие в переносе метильных и сульфидных групп в метаболизме нуклеиновых кислот, белков и липидов, встречается во всех органах и тканях организма. Максимальная концентрация адеметионина выявляется в паренхиме печени и головном мозге.

Максимальная концентрация адеметионина выявляется в паренхиме печени.

Адеметионин играет ключевую роль в важных обменных реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании, декарбоксилировании.

В процессе трансметилирования происходит донация метильной группы, необходимой для синтеза фосфолипидов клеточной стенки, нейротрансмиттеров, ДНК, РНК, гормонов. В процессе транссульфатирования препарат становится основой для синтеза незаменимых аминокислот (цистеина, таурина), антиоксидантов (глютатиона), восполняет энергетический запас клетки.

  • Увеличивает концентрацию глутамина в гепатоцитах, цистеина и таурина в крови; уменьшает концентрацию токсических веществ в сыворотке (метионин), способствует нормализации эффективности биохимических процессов в печени.
  • Участвует в процессах аминопропилирования, является предшественником биологически активных аминов – стимуляторов регенерации и антагонистов фиброзирования (путресцина, спермина, спермидина).
  • Регулирует образование фосфатидилхолина в клетках печени, что улучшает свойства прилежащих к мембранам гепатоцитов желчных протоков, налаживая синтез и физические свойства желчи.

Усиливает метаболизм желчных кислот в печени, что приводит к уменьшению их токсических свойств, повышению растворимости и ускорению выведения.

Нормализует уровни билирубина, ферментов печени и показателей холестаза у больных с паренхиматозными заболеваниями печени, сопровождающимися желтухой. Этот эффект сохраняется на протяжении 3 месяцев после окончания лечения.

У пациентов, принимающих гепатотоксичные вещества, назначение адеметионина приводит к уменьшению клинической картины печеночной недостаточности.

Через 2 недели регулярного приема начинает проявляться антидепрессивная активность.

При пероральном приеме всасывается в двенадцатиперстной кишке.

Применение при деструктивных заболеваниях костно-хрящевого аппарата уменьшает выраженность боли, способствует регенерации поврежденной ткани.

При пероральном приеме всасывается в двенадцатиперстной кишке, максимальная концентрация активного вещества достигается через 2-6 часов. Метаболизм происходит в печени, выводится с мочой.

Состав и форма выпуска

  1. Действующее вещество – Адеметионин (400 мг).
  2. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, белого цвета.
  3. Лиофилизат для приготовления раствора для парентерального введения во флаконах с растворителем.

Подробнее обо всех формах выпуска и дозировках Адеметионина читайте здесь.

Способ применения и дозировка

  • При пероральном применении: внутрь, не разжевывая, желательно между завтраком и обедом, по 2-4 таблетки в сутки.

  • При парентеральном применении: по 1 флакону внутривенно медленно или внутримышечно 1 раз в сутки.

  • Перед началом терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться со специалистом.

Перед началом терапии необходимо проконсультироваться со специалистом.

Особые указания при применении Адеметионина 400

Препарат рекомендуется принимать в первой половине дня из-за тонизирующего эффекта.

Во время длительного применения препарата у пациентов с циррозом печени и тяжелой печеночной недостаточностью требуется регулярное определение концентрации шлаков крови, контролировать уровень аммиака.

У пациентов с биполярными расстройствами на фоне приема адеметионина возможен переход депрессии в манию.

Перед началом приема необходимо определение уровня витамина B12 и фолиевой кислоты (особенно при выявлении гиперхромной анемии). В случае обнаружения гиповитаминоза, одновременно с адеметионином следует назначить витаминные добавки.

При беременности и лактации

Использование адеметионина в I триместре беременности и в период лактации возможно с осторожностью, только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В детском возрасте

Препарат не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности.

Препарат не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью пациентам старше 80 лет.

При нарушениях функции печени

Требуется регулярный биохимический мониторинг.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные эффекты Адеметионина 400

  1. Центральная нервная система: головокружение, головная боль, повышенная чувствительность, возбудимость, раздражительность, беспокойство, бессонница.

  2. Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, боль в животе, нарушения стула, сухость во рту, тошнота, гастроинтестинальные кровотечения, печеночная колика.
  3. Сердечно-сосудистая система: приливы жара, воспаление поверхностных вен при парентеральном введении.

  4. Аллергические реакции: отек Квинке, кожный зуд, эритема.
  5. Костно-суставной аппарат: боли в мышцах и суставах.
  6. Другие: усталость, утомляемость, озноб, лихорадка.

Влияние на управление транспортным средством

Не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты реакции, во время всего курса приема препарата из-за опасности головокружения.

Передозировка Адеметионина 400

Случаи передозировки в клинической практике не встречались.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью возможен одновременный прием Адеметионина и других антидепрессантов, лекарственных трав и препаратов, содержащих аминокислоту триптофан.

Совместимость с алкоголем

Рекомендован отказ от употребления этанолсодержащих напитков на весь период приема препарата.

Рекомендован отказ от употребления этанолсодержащих напитков на весь период приема препарата.

Цена

Стоимость упаковки Адеметионина 400 мг 20 таблеток составляет от 1450 до 1702 рублей.

Стоимость упаковки Адеметионина 400 мг 5 уколов составляет от 1384 до 1554 рублей.

Аналоги

Гептрал, Гепаретта, Гептор, Гептор Н, Гептразан.

Врачей

Пляц В.И., терапевт, Славянск-на-Кубани: “Назначаю более 15 лет, всегда был эффект как клинический, так и лабораторный”.

Корниенко Е.Б., терапевт, Сочи: “Отличный препарат для коррекции нарушений функций печени при вирусных заболеваниях печени, жировой дистрофии”.

Архипов Д.В., терапевт, Москва: “Достаточно быстро достигается положительный эффект: улучшаются биохимические показатели печени, нормализуется общее состояние пациента. Лечение пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, не обходится без использования этого препарата”.

Пациентов

Наталья, 36 лет, Краснодар: “Препарат недешевый, но эффективный при заболеваниях печени”.

Маргарита, 44 года, Иркутстк: “Препарат помогает, но есть одно “но”: после таблеток присутствует некий дискомфорт в желудке, несколько раз тошнило, так что я выбрала инъекции внутримышечно, его можно использовать и так”.

Евгений, 42 года, Москва: “Буквально после 2-3-го приема возникает улучшение. Появляется аппетит, улучшается трудоспособность, пропадает вялость и быстрая утомляемость”.

Источник:

Адеметионин: цена, инструкция, аналоги, отзывы

Препарат Адеметионин для печени является достаточно распространенным и эффективным гепатопротектором, который применяется для лечения болезней печени.

Однако в 1974 году его применяли только для лечения депрессии. При этом средство вводилось только парентерально, то есть, путем инъекций.

Позже было доказано, что оно играет важную роль в выработке глутатиона — вещества, являющегося антиоксидантом печени. Благодаря этому открытию ученым удалось установить, что адеметионин является эффективным средством для лечения печеночных заболеваний.

А широкое применение препарат получил после того, как его начали выпускать в форме таблеток.

Форма выпуска

Гепатологи рекомендуют

Елена Николаева, к. м. н., гепатолог, доцент: «Есть травы, которые действуют быстро и воздействуют именно на печень, сводя на нет болезни. […] Лично я знаю единственный препарат, который содержит все необходимые экстракты….»

Читать далее »

Препарат является производным метионина, и представляет собой лиофилизированный порошок, окрашенный в белый цвет. Лекарство выпускается в форме таблеток или раствора для инъекций.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.