Тиенам (Tienam®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Содержание

Тиенам

Тиенам (Tienam®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Тиенам – лекарственный препарат антибактериального (бактерицидного) действия; антибиотик из группы карбапенемов.

Форма выпуска и состав

Тиенам выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: цвет порошка от белого до светло-желтого (в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом полиэтиленовой пленкой, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 25 флаконов в пластиковом ячейковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 115 мл, по 5 флаконов в картонной коробке в комплекте с пятью соединительными трубками).

Состав 1 флакона с порошком:

  • действующие вещества: стерильный имипенем – 500 мг, стерильный циластатин натрия – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: стерильный гидрокарбонат натрия – 20 мг.

Показания к применению

Тиенам для внутривенного введения применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату [Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Serratiamarcescens, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

, Morganella morganii, Staphylococcus epidermidis, Providencia rettgeri, Citrobacter spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Fusobacterium spp.

, Gardnerella vaginalis, Propionibacterium spp., Serratia spp., Streptococcus pyogenes, Providencia rettgeri],а также при бактериальных инфекционных процессах, возбудитель которых еще не определен.

Препарат показан для лечения следующих инфекций:

  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекционный эндокардит;
  • гинекологические инфекции;
  • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • бактериальная септицемия;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции суставов и костей.

Тиенам также применяют для предупреждения послеоперационных инфекций у больных с повышенным риском интраоперационного инфицирования и риском развития инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • нарушения функции почек при КК (клиренсе креатинина) менее 5 мл/мин;
  • детский возраст до трех месяцев;
  • нарушения функции почек у детей (креатинин сыворотки более 2 мг/дл);
  • гиперчувствительность к ингредиентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек (КК менее 70 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • псевдомембранозный колит;
  • заболевания центральной нервной системы.

Способ применения и дозировка

Тиенам вводится строго внутривенно, внутримышечное введение запрещено.

Суточная доза препарата рассчитывается с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

Для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 70 мл/мин) и массой тела 70 кг и более средняя терапевтическая доза составляет 1000–2000 мг имипененма в сутки, разделенная на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести Тиенам можно также применять в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях, вызванных микроорганизмами, менее чувствительными к имипенему, доза препарата может быть увеличена до максимальной – 4000 мг или 50 мг/кг в сутки (в приоритете меньшая из этих доз).

Продолжительность внутривенной инфузии зависит от разовой дозы препарата: 500 мг или меньше – 20–30 минут, более 500 мг – 40–60 минут.

При появлении тошноты во время инфузии необходимо снизить скорость внутривенного введения.

При нарушениях функции почек (КК ≤ 70 мл/мин), а также у пациентов с массой тела менее 70 кг следует уменьшить дозу Тиенама. Особенно внимательно необходимо отнестись к подбору дозы пациентам с массой тела значительно ниже 70 кг и/или больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам на гемодиализе препарат назначают только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск развития судорог. Такие больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств Тиенам применяют в дозе 1000 мг при вводном наркозе, а затем 1000 мг через 3 часа. При операциях с высокой степенью риска (на прямой или толстой кишке) необходимо ввести 2 дополнительные дозы по 500 мг препарата через 8 и 16 часов после вводной анестезии.

Детям с массой тела 40 кг и более Тиенам назначают по той же схеме и в тех же дозах, что и взрослым.

Детям старше 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг с интервалами не менее 6 часов. Максимальная доза – не более 2000 мг в сутки.

Тиенам не рекомендуется применять при менингите. При подозрениях на данное заболевание следует назначить соответствующие антибиотики.

Для приготовления раствора для инфузий во флакон с порошком препарата вместимостью 20 мл добавляют 10 мл растворителя.

Полученную первичную суспензию тщательно встряхивают и добавляют в инфузионный флакон, содержащий инфузионный растворитель в количестве 90 мл. Таким образом, общий объем растворителя составляет 100 мл.

Конечный раствор встряхивают до получения прозрачной жидкости. Цвет раствора может варьировать от бесцветного до желтого, что не влияет на эффективность препарата.

Первичную суспензию Тиенама запрещено использовать для введения!

В качестве растворителя можно использовать:

  • изотонический раствор хлорида натрия;
  • 5% и 10% раствор маннитола;
  • 5% и 10% раствор декстрозы;
  • 5% раствор декстрозы в комбинации с растворами хлорида натрия различной концентрации (0,9%, 0,45% и 0,225%);
  • 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор хлорида калия.

Конечный инфузионный раствор стабилен 4 часа при комнатной температуре и 24 часа при температуре 4 °C (в холодильнике).

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея; редко – окрашивание языка и/или зубов; очень редко – глоссит, повышенное слюноотделение, изжога, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, геморрагический колит;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность; очень редко – фульминантный гепатит;
  • дыхательная система: очень редко – боль в горле, гипервентиляция, одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – тромбофлебит; нечасто – понижение артериального давления; очень редко – тахикардия, «приливы», цианоз, ощущение сердцебиения;
  • лимфатическая система и кровь: часто – эозинофилия; нечасто – лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; редко – агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия и угнетение функции кроветворения в красном мозге;
  • нервная система, психика и органы чувств: нечасто – сонливость, миоклония, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, судороги; редко – снижение слуха, парестезия, энцефалопатия, извращение вкуса, тремор; очень редко – звон в ушах, головная боль, вертиго, обострение миастении; частота неизвестна – дискинезия, ажитация;
  • костно-мышечная система: очень редко – боль в позвоночнике (в грудном отделе), полиартралгия;
  • мочевыделительная система: редко – анурия/олигурия, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи (безопасное, не имеющее отношения к гематурии), полиурия;
  • половая система: очень редко – генитальный зуд;
  • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь (включая экзантематозную), нечасто – зуд, крапивница; редко – многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – изменение структуры кожи, гипергидроз;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
  • паразитарные и инфекционные заболевания: редко – кандидоз, псевдомембранозный колит; очень редко – гастроэнтерит;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени и щелочной фосфатазы; нечасто – уменьшение гемоглобина, повышение концентраций азота мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного билирубина, увеличение протромбинового времени, положительный тест Кумбса;
  • нарушения в месте инъекции и общие расстройства: нечасто – эритема в месте введения, боль и уплотнение в месте инъекции, лихорадка; очень редко – слабость/астения, дискомфорт в груди.

Особые указания

В составе препарат Тиенам содержится 37,5 мг натрия.

Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) способна вырабатывать резистентность к препарату в достаточно короткие сроки, поэтому во время лечения инфекции рекомендуется периодически проводить тест на чувствительность к антибиотику.

Для предупреждения развития резистентности и поддержания терапевтической эффективности Тиенама препарат следует использовать только при инфекциях с доказанной или предполагаемой чувствительностью к имипенему.

Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа.

При появлении судорог, тремора или миоклонии следует провести неврологическое обследование и назначить пациенту противосудорожное лечение, если оно не было начато ранее. При сохранении симптомов со стороны центральной нервной системы необходимо уменьшить дозу или отменить Тиенам.

Некоторые побочные эффекты, которые наблюдались при лечении препаратом, способны повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность или полностью отказаться от выполнения подобной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Тиенам запрещено назначать одновременно с ганцикловиром, так как подобная комбинация может вызвать генерализованные судороги.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с пробенецидом (увеличивается плазменная концентрация и период полувыведения имипенема).

При совместном назначении с дивальпроатом натрия или вальпроевой кислотой наблюдается существенное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты и увеличивается риск судорожного припадка.

Тиенам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется периодически контролировать международное нормализованное отношение.

Имипенем не следует смешивать в одной системе с другими антибиотиками, при этом одновременное изолированное введение допускается.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Тиенам – инструкция по применению + аналоги и отзывы + рецепт на латинском

Тиенам (Tienam®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Тиенам® – высокоэффективное противомикробное средство для парентерального использования, которое применяется при особо тяжёлом протекании инфекций бактериального происхождения.

Это препарат, производимый в США, отличается высокой стоимостью, но в некоторых случаях альтернативы ему нет, поскольку другие АБП не оказывают нужного терапевтического эффекта.

В каких случаях назначается данное лекарство, кому и как его применять и что думают о нём врачи и пациенты – вся информация в статье.

Тиенам®– инструкция по применению

Этот комбинированный препарат является антибиотиком. Тиенам® – средство рецептурное и без врачебного назначения применяться не должен. Самолечение в данном случае может привести к необратимым последствиям.

Состав препарата

Бактерицидный эффект антибиотикотерапии достигается за счёт имипенема в составе ЛС, который препятствует формированию клеточной стенки. Этот антибиотик относится к бета-лактамам и характеризуется устойчивостью к разрушающему воздействию ферментов, вырабатываемых патогенными микроорганизмами.

Спектр антимикробной активности препарата чрезвычайно широк, поскольку в него входят почти все разновидности болезнетворных бактерий, имеющих клиническую значимость. Сюда входят самые распространённые штаммы грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. По отношению к грибам АБП неэффективен.

Основное действующее вещество – это имипенем, который относится к классу бета-лактамных антибиотиков-карбапенемов.

Второй компонент – это фермент циластатин, который не оказывает бактериостатического или бактерицидного эффекта, но усиливает действие лекарственного средства.

Осуществляется это за счёт ингибирования дегидропептидазы, которая в почках метаболизирует имипенем.

В результате антибиотик в неизменённом виде присутствует в высоких концентрациях в мочевыводящих путях и обеспечивает стойкий бактерицидный эффект.

Также циластатин препятствует разрушению антибиотика бактериальными ферментами.

Фармакологическая группа

Препарат относится к бета-лактамным антибиотикам (карбапенемам) в комбинации (ингибитор ферментов -циластатин).

Читайте далее: Как принимать пробиотики при приеме антибиотиков и какие лучше

Форма выпуска Тиенама®

Производителем препарата является североамериканская фармацевтическая компания Merck Sharp & Dohme Corp. Антибиотик выпускается в виде порошка, из которого при разведении получается раствор для внутривенного либо лиофилизат для внутримышечного введения.

Порошкообразная субстанция белого цвета расфасована по флаконам, в каждом из которых находится по 500 мг антибиотика имипенема и фермента циластатина. Стеклянные флаконы продаются в картонных упаковках по 1, 5 или 10 штук. Перед непосредственным применением разводятся указанным в инструкции раствором.

Рецепт Тиенам® на латинском языке

Приобрести данное лекарство в аптеке можно исключительно при наличии правильно заполненного врачом рецептурного бланка, заверенного подписью и личной печатью. Поскольку с начала 2017 года действуют  правила отпуска антибиотиков, без этого документа ЛС не продадут.

Рецепт Тиенам® на латинском должен иметь такой вид:

Rp.: Tienami 500 № 10

D.S. Содержимое флакона развести 2 мл раствора 1% лидокаина®, вводить внутримышечно дважды в сутки с 12-часовым интервалом.

Показания

Широчайший спектр противомикробной активности позволяет эффективно применять медпрепарат при тяжёлых формах инфекционно-воспалительных процессов (включая стойкие внутрибольничные) различной локализации. Показаниями к назначению инфузий или уколов являются:

  • заболевания нижних отделов дыхательных путей (включая гнойные осложнения муковисцидоза);
  • инфекции мочевыводящих путей и половых органов;
  • эндокардит  и миокардит бактериальной этиологии;
  • септицемия, септическое поражение внутренних органов, сепсис;
  • перитонит;
  • обширные гнойные поражения кожи, суставов, костей (остеомиелиты), подкожной клетчатки и мускулатуры;
  • инфекции абдоминальные и смешанного типа;

Большое значение препарат имеет и как профилактическое средство при хирургических вмешательствах.

Дозировки

Антибиотик Тиенам® вводится внутривенно-капельно или внутримышечно.

  Внутривенное введение обычно применяется на ранних этапах антибиотикотерапии тяжёлых форм инфекции с последующим переходом на внутримышечные уколы (когда состояние стабилизируется).

Кроме того, при помощи капельницы можно ввести больше действующего вещества. Дозы и способ применения определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учётом всех показаний, противопоказаний и особенностей протекания заболевания.

Как правильно разводить антибиотик: алгоритм + расчет дозы + правила введения

Внутривенно

Перед постановкой капельницы порошок во флаконе разводится одним из рекомендованных производителем раствором. Для этой цели подходят физраствор, 5% или 10% р-р декстрозы, а также их смесь в объёме 100 мл.

В результате концентрация антибиотика составит оптимальные 5 мг/мл. Смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами в одной системе не рекомендуется.

В зависимости от степени тяжести инфекционно-воспалительного процесса показаны следующие схемы приёма:

  • лёгкая форма – по 250 мг антибиотика трижды в сутки, а при сниженном клиренсе креатинина – дважды;
  • средняя – в той же разовой дозе, но уже с 6-часовым интервалом, при КК ниже нормы – с 8-часовым;
  • тяжёлая – по 0,5 грамма каждые 8 часов, с соответствующим уменьшением дозировки и частоты введения при почечной недостаточности.

В среднем суточная доза не превышает 2 г препарата, а максимальная – 4. Если осуществляется профилактика послеоперационных инфекций, то на этапе анестезии вводится 1 грамм ЛС. Детям старше 12 лет рекомендованы те же дозировки, что и для взрослых, а самым маленьким пациентам назначается 15 мг/кг четырежды в день (но не более 2 граммов в сутки).

Внутримышечно

Если назначены инъекции Тиенама®, порошок можно разводить водой для инъекций или анестетиком (1% раствор лидокаина) в объёме 2 мл. Детям младшего возраста (до 12 лет) такой способ введения не рекомендуется.

Разовая доза колеблется в пределах 500-700 мг, а суточная не должна быть более 1,5 г. Уколы делаются дважды в день, с 12-часовым интервалом.

Для лечения гонореи в неосложнённой форме достаточно однократной инъекции 500 мг препарата (для лечения гонореи препарат используется только при резистентности к другим антибиотикам).

Побочные эффекты

Тиенам® – это антибиотик, который достаточно редко вызывает негативные реакции организма на его применение, однако в ряде случаев могут наблюдаться диспепсические расстройства, диарея, рвота и тошнота. Зарегистрированы жалобы на парестезии, спутанность сознания, изменения вкусовых ощущений. Возможны клонические судороги, эпилептические припадки, наблюдались также дефицитные изменения формулы крови.

Имеются данные об аллергических реакциях на лекарственное средство, которые выражались в виде лихорадки, кожных высыпаний, зуда, экссудативной эритемы, отёков и анафилаксии.

Мочевыделительная система может отреагировать изменениями состава и объёмов мочи, а печень – повышением активности трансаминаз.

Вероятно развитие кандидоза, а также местных побочных эффектов: покраснения в месте инъекции, образования инфильтрата, болезненности и тромбофлебита.

Читайте далее: Доступно о последствиях приема и побочных действиях антибиотиков

Применение при беременности и ГВ

Ввиду недостаточно полно изученного влияния имипенема на плод назначать Тиенам® беременным не рекомендуется.

Антибиотикотерапия данным препаратом может применяться только в критических ситуациях, когда альтернативы этому антибиотику нет.

Если лекарственное средство используется во время лактации, то кормление грудью нужно обязательно приостановить на время, чтобы предотвратить сенсибилизацию у грудничка.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков в процессе лечения Тиенамом полностью исключено. Поскольку это лекарственное средство назначается чаще всего в особо тяжёлых случаях, возлияния могут существенно ухудшить состояние и без того ослабленного организма.

Мочегонное действие этанола отрицательно сказывается на результатах антибиотикотерапии, поскольку лекарство выводится почками, не успевая достигнуть нужных терапевтических концентраций.

Кроме того, на фоне алкогольной интоксикации усиливаются побочные негативные эффекты.

Также возможно развитие дисульфирамоподобного эффекта и тяжелого поражения ЦНС.

Тиенам®– аналоги

Структурных аналогов у данного противомикробного лекарственного средства довольно много. Если в аптеке отсутствует оригинальный препарат, можно (после согласования с лечащим врачом) приобрести такие заменители отечественных и зарубежных производителей, как:

  • Имипенем®+Циластатин®,
  • Гримипенем®,
  • Имипенем® и Циластатин®,
  • Циласпен®,
  • Тиепенем®,
  • Аквапенем® и прочие.

Особого внимания заслуживает белорусское лекарство Цилапенем®, стоимость которого позволяет немного сэкономить при покупке.

Тиенам®– отзывы

Врачи различных специальностей подтверждают высочайшую эффективность данного комбинированного медпрепарата, однако рекомендуют использовать его только в серьёзных случаях, поскольку бесконтрольный приём приводит к необратимым последствиям. Пациенты оценивают антибиотик как наиболее мощный из применявшихся ранее: он помогает вылечить самые сложные хронические или острые инфекции, против которых другие АБП оказались бессильны.

Единственным недостатком Тиенама® можно считать его высокую стоимость (от 5000 рублей за упаковку из 10 флаконов).

Читайте далее: Списки самых дешевых антибиотиков для взрослых и детей

Тиенам: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Тиенам (Tienam®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

действующие вещества: имипенем и циластатин натрия

1 флакон содержит имипенема 500 мг циластатина натрия 500 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Способ применения и дозы

Рекомендации доз для препарата Тиен ® касаются количества имипенема / циластатина, которая будет применяться.

Суточную дозу препарата Тиен ® определяют, принимая во внимание тип и степень тяжести инфекции, выделенного патогена (-ов); дозу делят на несколько равных введений, учитывая состояние функции почек и массу тела.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

Дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 70 мл / мин / 1,73 м 2 ) и массой тела ≥ 70 кг:

  • 500 мг / 500 мг каждые 6:00 или
  • 1000 мг / 1000 мг каждые 8:00 или через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa), и тяжелых инфекций (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой) рекомендуется применение дозы 1000 мг / 1000 мг каждые 6:00.

Дозу следует снизить для пациентов с клиренсом креатинина £ 70 мл / мин / 1,73 м 2  и / или с массой тела менее 70 кг. Уменьшение дозы в зависимости от массы тела особенно важно для пациентов с значительно меньше 70 кг массой тела и / или умеренной / тяжелой формой нарушения функции почек.

Дозу для пациентов, масса тела которых меньше 70 кг, определяют с помощью формулы:

Фактическая масса тела (кг) * стандартная доза

70 (кг)

Максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг / 4000 мг в сутки.

Взрослые пациенты с нарушениями функции почек

Чтобы определить пониженную дозу для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, необходимо:

1. Определить общую суточную дозу (то есть 2000/2000, 3000/3000 или 4000/4000 мг), которую обычно применяют пациентам с нормальной функцией почек.

2. Подобрать необходимый режим ввода пониженной дозы (см. Таблицу 1) в соответствии с КК пациента и продолжительности проведения инфузии (см. Ниже «Способ применения»).

Таблица 1

Дозы препарата Тиенам ® для взрослых больных

с нарушениями функции почек и массой тела 70 кг и более *

Общая суточная доза для пациентов с нормальной функцией почек (мг / сутки)КК (мл / мин / 1,73 м 2 )
41 – 7021 – 406 – 20
доза в мг (интервал в часах)
2000/2000500/500 (8)250/250 (6)250/250 (12)
3000/3000500/500 (6)500/500 (8)500/500 (12) **
4000/4000750/750 (8)500/500 (6)500/500 (12) **

* Для пациентов с массой тела менее 70 кг дозу следует пропорционально снижать.

** При применении дозы 500 мг / 500 мг пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 значительно возрастает риск возникновения судорог.

Тиен ® для введения не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 , если в течение ближайших 48 часов им не проводить гемодиализ.

гемодиализ

При лечении пациентов, у которых клиренс креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 и находящихся на гемодиализе, применяют дозы, рекомендованные пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 (см. Табл. 1).

Как имипенем, так и циластатин выводятся в течение проведения гемодиализа. Пациенту необходимо ввести Тиен ® сразу же после сеанса гемодиализа и дальше вводить каждые 12:00 после его окончания.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, особенно те, в которых основным заболеванием является заболевание центральной нервной системы, требуют внимательного наблюдения; назначать Тиен ® таким пациентам рекомендуется только при условии, что ожидаемый эффект превышает возможный риск возникновения судорог (см. «Особенности применения»).

На сегодня существует недостаточно данных по применению препарата Тиен ®  пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, поэтому не рекомендуется применять его для лечения этой категории пациентов.

печеночная недостаточность

Корректировка дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек. 

Дети в возрасте от 1 года

Для детей > 1 года рекомендуемая доза составляет 15/15, или 25/25 мг / кг / доза через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa) и тяжелые инфекции (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой), рекомендуется применение дозы 25/25 мг / кг каждые 6:00.

Не рекомендуется применять препарат детям с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки крови> 2 мг / дл) из-за недостатка клинических данных.

способ применения

Каждую дозу, не превышающую 500 мг / 500 мг Тиен ® для внутривенного применения, следует вводить в течение 20-30 мин. Каждую дозу, превышающую 500 мг / 500 мг, следует вводить в течение 40-60 мин. Если у пациента во время инфузии появляется тошнота, необходимо снизить скорость введения препарата.

Приготовление раствора для внутривенного введения.

Тиен ® для инфузии выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих 500 мг эквивалента имипенема и 500 мг эквивалента циластатина.

В состав препарата Тиен ® как буфер входит бикарбонат натрия, который обеспечивает получение раствора с рН от 6,5 до 8,5. Эти изменения рН не имеют существенного значения, если раствор готовят и хранят согласно приведенным указаниям. В препарате Тиен ® для внутривенного применения содержится 37,5 мг натрия (1,6 мэкв).

Стерильный порошок Тиен ® следует разводить так, как это указано в таблице 2. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Вариативность цвета раствора от бесцветного до желтого не влияет на активность препарата.

Таблица 2

Приготовление раствора Тиен ®  для введения

Доза препарата Тиенам ®(Имипенем / циластатин)Нужный объем растворителя (мл)Приблизительная средняя концентрация препарата Тиенам ® (мг / мл)
500/5001005/5

Приготовление раствора Тиен ® во флаконах объемом 20 мл

Содержимое флакона нужно суспендировать и довести до 100 мл соответствующим раствором для инъекций.

Рекомендуется добавить примерно 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида во флакон. В исключительных случаях, когда 0,9% раствор натрия хлорида нельзя применять по клиническим причинам, как растворитель можно применять 5% глюкозу.

Хорошо встряхнуть и перенести суспензию, образовавшуюся в емкости с раствором для инъекций.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: суспензия не готов раствора для инфузий.

Повторить процедуру, добавив вновь 10 мл раствора для инфузий для того, чтобы все содержимое флакона перешел к раствора для инфузий. Образовавшуюся смесь, нужно встряхивать, пока она не станет прозрачной.

Концентрация восстановленного раствора после вышеуказанной процедуры составляет примерно 5 мг / мл имипенема и циластатина.

Разбавленные растворы следует немедленно применять. Временной интервал между началом восстановления и окончанием инфузии не должен превышать 2:00.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований, в которые были включены 1723 пациентов, получавших внутривенно имипенем / циластатин, сообщалось о таких распространенных системные побочные реакции, которые, возможно, были связаны с лечением: тошнота (2,0%), диарея (1, 8%), рвота (1,5%), сыпь (0,9%), лихорадка (0,5%), артериальная гипотензия (0,4%), судороги (0,4%), головокружение (0,3 %), зуд (0,3%), крапивница (0,2%), сонливость (0,2%); местными побочными реакциями были: флебит / тромбофлебит (3,1%), боль в месте инъекции (0,7%), эритема в месте инъекции (0,4%) и индурации вены (0,2%); также отмечалось повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке.

Побочные реакции и частота их возникновения определены на основе результатов клинических исследований и постмаркетингового опыта (см. Табл. 3). Побочные явления были распределены по классам систем органов и частотой: очень часто (от > 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 2 мг / дл) (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

Известны некоторые клинические и лабораторные данные, которые указывают на частичную перекрестную аллергенность препарата Тиен ® и других b-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Тяжелые реакции (включая анафилаксии) наблюдаются при применении большинства b-лактамных антибиотиков.

Перед началом терапии препаратом следует тщательно изучить анамнез больного на наличие реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам. Если во время применения препарата развилась аллергическая реакция, препарат следует отменить и принять соответствующие меры.

Серьезные анафилактические реакции требуют неотложной терапии.

Во время лечения имипенемом / циластатином следует тщательно контролировать функции печени из-за риска печеночной токсичности (повышение уровня трансаминаз, печеночная недостаточность и молниеносный гепатит).

Пациентам с существовавшими ранее заболеваниями печени необходимо контролировать функции печени во время лечения имипенемом / циластатином. Нет нужды в коррекции дозы.

Во время лечения имипенемом / циластатином возможна положительная прямая или косвенная проба Кумбса.

Перед любым эмпирическим лечением следует учитывать антибактериальный спектр имипенема / циластатина, особенно при состояниях, представляющих угрозу для жизни пациента.

Кроме того, следует соблюдать осторожность из-за ограниченного чувствительность определенных патогенов (ассоциированных, например, с бактериальными инфекциями кожи и мягких тканей) до имипенема / циластатина.

Применение имипенема / циластатина целесообразно для лечения этих типов инфекций, если конкретный патоген был уже задокументирован и известный как чувствительный или когда существуют очень серьезные основания полагать, что наиболее вероятный патоген (ы) пригоден (ы) для такого лечения.

Одновременное применение данного средства против устойчивого к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) может быть показано, когда подозревается или доказано участие MRSA-инфекций при утвержденных показаниях. Одновременное применение аминогликозидов может быть показано, когда подозревается или доказано участие инфекций Pseudomonas aeruginosa при утвержденных показаниях.

Развитие псевдомембранозного колита был зарегистрирован как осложнение при применении почти всех антибиотиков; формы его могут быть от легких к таким, которые угрожают жизни больного. Поэтому антибиотики необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых оказываются желудочно-кишечные заболевания, особенно колиты.

Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита, когда у больного во время лечения антибиотиками развивается диарея. Следует рассматривать возможность прекращения терапии имипенемом / циластатином и применения специфического лечения Clostridium difficile.

Не следует назначать лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику.

Препарат Тиен ® не рекомендуется для лечения менингита.

Как и при терапии антибиотиками группы β-лактамов, при применении препарата Тиен ® описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозы в зависимости от функции почек и массы тела.

Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или приступами судорог в анамнезе) и / или у пациентов с нарушенной функцией почек, в которых возможна кумуляция препарата в организме. В связи с этим, особенно для подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима.

Терапию противосудорожными препаратами нужно продолжить больным с судорогами в анамнезе.

Особенно внимательно следует относиться к неврологических симптомов или судорог у детей с и

ТИЕНАМ

Тиенам (Tienam®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

– имипенем (imipenem)
– циластатин натрия (cilastatin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
имипенем500 мг
циластатин натрия500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 20 мг.

Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) – поддоны пластиковые.Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (25) – пачки картонные.

Флаконы стеклянные вместимостью 115 мл (5) в комплекте с соединительными трубками (5 шт.) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч.

Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.

(в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч.

Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp.

, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp.

, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема – 95%, циластатина – 75%.

Связывание с белками плазмы имипенема – 20%, циластатина – 40%.

Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг – 10 и 12 мкг/мл соответственно.

Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг – 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых – 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T1/2 имипенема – 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых – 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема – 1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема – 2.9-4 ч, циластатина – 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% – внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Дозировка

В/в капельно и в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Беременность и лактация

Применяется при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство проникает в небольших количествах через грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Применение в детском возрасте

Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

При нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе.

Применение в пожилом возрасте

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Описание препарата ТИЕНАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.